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西安瑞禧生物科技有限公司

ROS響應性共聚物材料PTX-TK-PEG-NH2的應用

時間:2022-3-4閱讀:326

紫杉醇分子式為C47H51NO14,在上應用廣。紫杉醇作為一個二萜生物堿類化合物,具有復雜的化學結構、的生物活性、的作用機制。

由疏水-親水鏈段組成的兩親性嵌段共聚物可以在水溶液中自發組裝形成具有核-殼結構的分子有序聚集體膠束,處于殼層的親水鏈段可避免與水的接觸,穩定聚合物膠束,避免體內網狀內皮識別;疏水鏈段組成的內核提供了疏水微,可增加難溶性物質在水中的溶解度。


行了PEG-NH2通過酮縮硫醇連接,在此基礎上,連接紫杉醇,并測定該嵌段共聚物的臨界膠束濃度,空白和膠束的粒徑分布,膠束的zeta電位和微觀形態以及體外釋行為。


制備PTX-TK-PEG-NH2,PTX膠束的體外釋放呈現先突釋后緩釋的特性,符合雙相雙指數動力學模型。PTX膠束的時曲線下面積,平均滯留時間,半衰期和分布半衰期均于對照制劑。同時,也降低了PTX血漿總率和峰濃度。


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