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上海源葉生物科技有限公司

主營產品: S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶

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上海市松江區長塔路465號6幢
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更新時間:2025-05-16 08:06:25瀏覽次數:386

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【簡單介紹】
提示:詳情請下載說明書
  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產品描述: XL413 (BMS-863233) hydrochloride is a potent, selective and ATP competitive inhibitor of Cdc7, with an IC50 of 3.4 nM, and also shows potent effect with IC50s of 215, 42 nM on CK2, PIM1, respectively, and an EC50 of 118 nM on pMCM.
  • 靶點: Cdc7:3.4 nM (IC50);PIM1:42 nM (IC50);CK2:215 nM (IC50)
  • 體內研究: XL413 (BMS-863233; 100 mg/kg, p.o.) hydrochloride shows excellent plasma exposures in mice and possesses good PK properties. XL413 (10, 30, or 100 mg/kg, p.o.) hydrochloride is well tolerated at all the doses, with no significant body weight loss
  • 參考文獻:
    1. Koltun ES, et al. Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11):3727-31. 2. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11):e113300.
  • 溶解度: H2O  :  10  mg/mL  (30.66  mM;  Need  ultrasonic)    DMSO  :  3.4  mg/mL  (10.42  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.066 ml 15.329 ml 30.658 ml
    5 mM 0.613 ml 3.066 ml 6.132 ml
    10 mM 0.307 ml 1.533 ml 3.066 ml
    50 mM 0.061 ml 0.307 ml 0.613 ml
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