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上海源葉生物科技有限公司
主營產品： S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶 |
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S87693
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更新時間：2025-05-14 20:25:11瀏覽次數：200
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- 產品描述： PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性Chk1抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右
- 靶點： Chk1(Cell-free assay):0.49 nM(Ki);VEGFR2(Cell-free assay):8 nM(Ki);Fms(Cell-free assay): 10 nM(Ki);YES(Cell-free assay):14 nM(Ki);Chk2(Cell-free assay): 47 nM(Ki)
- 體內研究： PF 477736按4 mg/kg劑量處理大鼠，終末半衰期(T1/2)為2.9小時, AUC為5.72 μg×hr/mL，CLp為11.8 mL/min/kg。PF 477736按Gemcitabine的耐受劑量處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型，增強抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性。PF 477736(12 mg/kg)處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型，誘導組蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化組蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射處理COLO205和MDA-MB-231，移植瘤模型，增強Docetaxel誘導的腫瘤生長抑制和腫瘤生長延遲。PF 477736 (10 mg/kg ，腹腔注射，每天一次) 與MK-1775 (30 mg/kg，口服處理，每天兩次) 聯用作用于攜帶OVCAR-5移植瘤的小鼠，增強抑制腫瘤生長的效果。
- 細胞實驗： Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 細胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 96 小時 Method: IC50 實驗，測量PF 477736作用于p53缺陷的人類癌細胞系的抗增殖效果。每種細胞系接種在96孔實驗板中，孔中含培養基，細胞呈指數生長，進行貼壁生長16小時。每個實驗板添加連續稀釋的PF 477736和合適的對照組。細胞與藥物溫育96小時。溫育后，每孔加入在培養基稀釋的MTT工作儲存液，細胞溫育4小時。離心后，去除上清液，每孔加入DMSO加入，在SpectraMax酶標儀上在540nm處進行讀數。
- 動物實驗： Animal Models: 攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型 Dosages: 40 mg/kg Administration: 靜脈注射
- 參考文獻：
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404. 2. Chakraborty J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(43), 33104-33112. 3. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(14), 4630-4640. 4. Carrassa L, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2507-2517.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： 2-8℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.384 ml 11.92 ml 23.839 ml 5 mM 0.477 ml 2.384 ml 4.768 ml 10 mM 0.238 ml 1.192 ml 2.384 ml 50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.477 ml
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