Marimastat154039-60-8

Marimastat
分子式：C15H29N3O5   分子量：331.41
 
產品描述
Marimastat (BB-2516) 是廣譜的matrix metalloprotease (MMP)（基質金屬蛋白酶） 抑制劑，作用于 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 和 MMP-7 時， IC50 分別為3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和 13 nM。
靶點
MMP-9
MMP-1
MMP-2
MMP-14
MMP-7
 
IC50
3 nM
5 nM
6 nM
9 nM
13 nM
 
體外研究
Marimastat (BB-2516) 是廣譜的MMP 抑制劑，酶抑制譜與Batimastat非常相似。Marimastat作用于Karpas 299細胞，抑制CD30脫落，IC50為 1 microM。Marimastat也抑制LPS誘導的可溶性TNF-α產生，這種作用存在劑量依賴性。據報道，與基質金屬蛋白酶密切相關的酶，腫瘤壞死因子α轉化酶（TACE）負責pro-TNFalpha到TNFalpha的加工，被Marimastat特異性抑制，IC50為3.8 nM。
體內研究
Marimastat處理人類，具有良好的藥代動力學特征，口服后幾乎*被吸收， 具有高的和可預測的生物利用度，半衰期約約15小時（一天處理兩次），在臨床上是比一種Batimastat更好的治療選擇。Marimastat在嚙齒類動物中迅速代謝，經歷一個非常高的一次通過效應，但是Marimastat處理嚙齒類動物實驗的難處是在這些物種中很難獲得持續的血漿濃度。
溶解性
DMSO ≥20 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO