BAY 11-7082 19542-67-7

BAY11-7082
分子式：C10H9NO2S   分子量：207.25
 
產品描述
Bay 11-7082 是NF-κB抑制劑,抑制TNFα誘導的IκBα磷酸化，IC50為10 μM。
靶點
IκBα
         
IC50
10 μM
         
體外研究
BAY 11-7082*且特異性地廢除 NF-κB DNA結合, 下調NF-κB-誘導的細胞因子IL-6，且誘導細胞凋亡。BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB熒光素酶活性，這種作用存在劑量依賴性。BAY 11-7082 (8 μM) 強抑制NCI-H1703 細胞增殖。Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T細胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA結合力，且下調抗凋亡基因Bcl-x(L)的表達,而對另一種轉錄因子AP-1與DNA結合沒有作用效果。Bay 11-7082誘導原代ATL細胞發生凋亡比正常的外周血單核細胞更明顯，而誘導的這些細胞凋亡也與NF-κB活性的下調相關。Bay 11-7082 (5 μM) 選擇性誘導感染HTLV-I的T細胞系發生細胞凋亡，且下調cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表達。BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海馬腦片區，抑制NMDA引起的p65發生 核易位，也抑制NMDA誘導的NF-κB結合力的增強。BAY 11-7082抑制NMDAdu性發生在海馬腦片區的CA1區，20 μM時，對40％神經有保護作用，100 μM時，對70％神經有保護作用。作用于脂肪組織，實驗中所有濃度的BAY 11-7082都顯著抑制 NF-κB p65 DNA結合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082顯著抑制NF-κB p65 DNA結合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人體脂肪組織和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 顯著降低TNF-α從動物脂肪組織中釋放，而 IL-6 和 IL-8 的釋放顯著抑制實驗中BAY 11-7082的所有濃度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，顯著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的釋放。BAY 11-7082 (3.5 mM) 作用于LBR-, LBR-D160 和 LBR-V160 細胞，抑制組成型 NF-κB活性。BAY 11-7082誘導LBR-V160和LBR-D160 細胞發生凋亡的百分率比 LBR- 細胞高。BAY 11-7082 (3.5 mM)作用于LBR-, LBR-D160 和LBR-V160細胞，微弱降低IL-10 mRNA，而微弱提高IL-15, TGF-β1 和 TNF-α 的表達。
體內研究
 
溶解性
DMSO 41 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 10 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO