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VU 0357121 433967-28-3
VU-0357121
分子式:C17H17F2NO2 分子量:305.32
產品描述
VU0357121是新型的mGlu5正變構調節劑(PAM),EC50為33 nM,抑制其他mGlu受體亞型活性或使活性非常低。
靶點
mGlu5
IC50
33 nM
體外研究
VU0357121對mGluR其他亞型不具PAM活性,也不與mGlu 5的MPEP 構象位點結合,因此不具備mGlu 5 NAM活動。A809V/r mGlu5突變抑制VU0357121活性,改變谷氨酸濃度−響應曲線,而不并不影響F585I/r mGlu5突變相關活性。Ca2+動員實驗檢測,在HEK293A-mGlu5低表達的細胞系中VU0357121活性較低
體內研究
溶解性
DMSO 61 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 21 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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