WZ3146  1214265-56-1

WZ-3146
分子式：C24H25ClN6O2   分子量：464.95
 
產品描述
WZ3146是突變選擇性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制劑，IC50分別為2 nM 和 2 nM;對 ERBB2 磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
靶點
EGFR L858R
EGFR E746_A750
EGFR L858R/T790M
EGFR E746_A750/T790M
   
IC50
2 nM
2 nM
5 nM
14 nM
   
體外研究
WZ3146 作用于Ba/F3細胞，選擇性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分別為2 nM, 2 nM, 5 nM和14 nM。WZ3146 顯著抑制含EGFR 突變的細胞系生長，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827細胞時，IC50 為 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的PC9 細胞，IC50為15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975細胞，IC50為29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR細胞，IC50為3 nM。
體內研究
 
溶解性
DMSO 93 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO