FTI-2153 是一種有效、高度選擇性的法尼基轉移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制劑，IC50 為 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修飾，IC50 值為 10 nM，對其抑制活性是對 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

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FTI-2153

MCE 國際站：FTI-2153 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-123242A

CAS：2820151-01-5

純度：99.11%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FTI-2153 TFA 是一種有效、高度選擇性的法尼基轉移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制劑，IC50 為 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修飾，IC50 值為 10 nM，是對其抑制活性是對 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

生物活性：FTI-2153 TFA 是一種有效且高度選擇性的 法尼基轉移酶 (FTase) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.4 nM。 FTI-2153 TFA 在阻斷 H-Ras 方面的效力（IC₅₀，10 nM）是 Rap1A 處理的 >3000 倍。抗癌活性^[1]。體外 FTI-2153 在兩種人肺癌細胞系中抑制有絲分裂期間雙極紡錘體的形成，與轉化和 Ras 和 p53 突變狀態無關^{[2]< /sup>.
FTI-2153 增加轉化和未轉化細胞中具有環狀 DNA 形態的前期細胞的百分比^[2].
FTI-2153 (15 μM) 分別抑制 T-24 和 Calu-1 細胞生長 38% 和 36%。 NIH3T3、HFF 和 HT-1080 的敏感性較低，抑制率分別僅為 8%、8% 和 13%。 A-549 和 OVCAR3 細胞生長分別被抑制 25% 和 22%。因此，即使 T-24 和 Calu-1 細胞對 FTI-2153 細胞生長抑制同等敏感，FTI-2153 僅在 Calu-1 細胞中抑制雙極紡錘體形成。 HFF 和 NIH3T3 細胞均對 FTI2153 生長抑制具有抗性，但只有 NIH3T3 細胞對 FTI-2153 對雙極紡錘體形成的抑制具有抗性^[2]。}

體外：FTI-2153 抑制兩種人類肺癌細胞系中有絲分裂期間雙極紡錘體的形成，與轉化和 Ras 及 p53 突變狀態無關[2]。FTI-2153 增加了轉化和非轉化細胞中具有環狀 DNA 形態的前中期細胞的百分比[2]。FTI-2153 (15 μM) 分別抑制 T-24 和 Calu-1 細胞生長 38% 和 36%。NIH3T3、HFF 和 HT-1080 敏感性較低，分別僅抑制 8%、8% 和 13%。A-549 和 OVCAR3 細胞生長分別被抑制 25% 和 22%。因此，盡管 T-24 和 Calu-1 細胞對 FTI-2153 細胞生長抑制的敏感性相同，但 FTI-2153 僅在 Calu-1 細胞中抑制雙極紡錘體的形成。 HFF 和 NIH3T3 細胞均對 FTI2153 生長抑制有抵抗力，但只有 NIH3T3 細胞對 FTI-2153 抑制雙極紡錘體形成有抵抗力[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.
[2]. N C Crespo, et al. The farnesyltransferase inhibitor, FTI-2153, inhibits bipolar spindle formation during mitosis independently of transformation and Ras and p53 mutation status. Cell Death Differ. 2002 Jul;9(7):702-9.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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