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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IHR1402-Eplerenone
Eplerenone，≥99%
【英文同義名】：SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara
【中文同義名】：依普利酮
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Eplerenone | IHR1402-0010MG | 10 mg | ￥769.00 |
IHR1402-0025MG | 25 mg | ￥1,269.00 | ||
IHR1402-0100MG | 100 mg | ￥3,829.00 |
靶點
靶點 | aldosterone |
IC50（半數有效濃度） | 0.36 μM [1] |
產品描述
Eplerenone是一種選擇性醛固酮受體抑制劑，其IC50為0.36 μM [1]。Eplerenone既可單獨用于高血壓患者的降壓治療，也可和其它藥物聯合使用達到降壓目的，同時心血管疾病模式大鼠體內研究表明，Eplerenone還具有保護心臟的作用。此外，高血壓糖尿病患者體內實驗表明，Eplerenone還具有腎臟保護作用[2,3]。在切除腎上腺的大鼠(ADX)體內實驗表明，Eplerenone 可抑制小管間質纖維化(TIF)，上調COL-I, TGF-β1以及PAI-1，但不能提升腎臟功能 [4]。而且, zui近一項心力衰竭模型臨床研究表明，eplerenone 抑制藥理特異性鹽皮質激素受體同時還可抑制內皮細胞的增殖[5]。
化學特性
Cas No.: 107724-20-9 | 分子量: 414.49 |
分子式: C24H30O6 | 純度: ≥99% |
同義名: SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara | |
化學名: (7α,11α,17α)-9,11-Epoxy-17-hydroxy-3-oxo-pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid γ-lactone methyl ester | |
外觀: 白色晶體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質量(mg) | 0.4145 | 2.0725 | 4.1449 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Eplerenone的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] de Gasparo M, et al. Three new epoxy-spirolactone derivatives: characterization in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 240(2):650-6(1987).
[2] McMahon EG. Recent studies with eplerenone, a novel selective aldosterone receptor antagonist. Curr Opin Pharmacol. 1(2):190-6(2001).
[3] Moore TD, et al. Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist for hypertension and heart failure. Heart Dis. 5(5):354-63(2003).
[4] Sun QL, et al. Inhibition of local aldosterone by eplerenone reduces renal structural damage in a novel model of chronic cyclosporine A nephrotoxicity. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 10(2014).
[5] Gravez B, et al. Aldosterone promotes cardiac endothelial cell proliferation in vivo. J Am Heart Assoc. 6;4 ( 2015).
